5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (107) 激动剂 (326) 拮抗剂 (476) 激活剂 (4) 调节剂 (73) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10349A

WAY-100635 maleate	Inhibitor	99.89%
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-103124

DOI hydrochloride	Agonist	99.61%
DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT_2A/_2C 受体激动剂，对 h5-HT_2A、h5-HT_2C 和 h5-HT_2B 受体的 K_i 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-14151

Prucalopride 普芦卡必利	Agonist	99.81%
Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-13409

SB 242084	Antagonist	99.88%
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pK_i=9.0) 的 5-HT_2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT_2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

HY-B0032A

Lurasidone 鲁拉西酮	Modulator	99.90%
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Antagonist	99.68%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-B1115

Buspirone hydrochloride 盐酸丁螺环酮	Agonist	99.99%
Buspirone hydrochloride 是一种5-HT1A受体激动剂 (5-HT1A receptor)。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。

HY-N0049

Nuciferine 荷叶碱	Modulator	99.46%
Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

HY-14763

Cariprazine 卡利拉嗪	Modulator	99.83%
Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-B1371

Spiperone 螺哌隆	Antagonist	99.00%
Spiperone (Spiroperidol) 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT_1A 和血清素 5-HT_2A 拮抗剂。Spiperone 还是一种标记的神经阻滞剂受体配体。Spiperone 可以增强细胞内钙的水平，并抑制 Wnt 信号通路。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。

HY-17038

Agomelatine 阿戈美拉汀	Antagonist	99.88%
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-103152

GR 113808	Antagonist	99.96%
GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT₄ receptor 受体拮抗剂 (pK_b= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT₃ 受体的 300 倍。

HY-14763A

Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪	Modulator	99.90%
Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性，对 D3 和 D2 受体有较高亲和力，Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM，对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力。

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.69%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-14542

Ziprasidone 齐拉西酮	Antagonist	99.81%
Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

HY-70050C

Alosetron Hydrochloride 阿洛司琼盐酸盐	Antagonist	99.76%
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC₅₀ 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

HY-15688

8-OH-DPAT hydrobromide	Agonist	99.89%
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的，选择性 5-HT_1A 激动剂，pIC₅₀ 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT₁ 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。

HY-B1517

Alprenolol 阿普洛尔	Antagonist	99.94%
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。

HY-103153

SB 204741	Antagonist	99.85%
SB 204741 是一种选择性且高亲和性的 5-HT_2B 拮抗剂，其 pK_i 值为7.1。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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